第六节 祛斑类化妆品
一、色斑及（jí）其形成（chéng）
祛（qū）斑类化妆品是用于减轻面部（bù）皮肤表皮（pí）色素沉着的化妆品。面部（bù）色（sè）素沉着症主要是雀斑、黄褐斑和（hé）瑞尔氏黑皮症，是色素障碍（ài）性皮肤病。研究认为，色（sè）素沉着与人体的内分泌腺中枢（shū）——脑下垂体有密切联系（xì）。脑下垂体有两种黑色素细胞刺激分泌激素（MSH），即α-MSH和β-MSH。MSH能（néng）使（shǐ）黑（hēi）色素（sù）细胞内酪氨酸活（huó）性（xìng）增强，使酪氨（ān）酸的铜（tóng）化物变成亚（yà）铜（tóng）化物，加（jiā）强（qiáng）表皮细胞吞噬黑色素颗粒，并在紫外线照（zhào）射下（xià）促使黑色（sè）素（sù）颗粒从还原状态变成氧化状态，导致皮肤（fū）色素沉着。黑色素（Melanin）形成过程为：
5,6-二（èr）羟（qiǎng）基吲哚 吲哚（duǒ）-5,6-醌（kūn） 黑（hēi）色素
要形成黑色素，需（xū）要有酪氨酸、酪氨酸（suān）酶、氧及黑色（sè）素体。黑色素体内的酪氨酸（suān）酶活性越大，含（hán）量越多，越易（yì）形成黑（hēi）色素。因此抑制酪（lào）氨酸酶的活性（xìng），清除活性氧，减少（shǎo）紫外线照（zhào）射，防止氧化反应发生等，可（kě）有效地减少黑色素（sù）的形成。另（lìng）外对已形（xíng）成的黑色素通过（guò）漂白等方法可淡化色斑。
二、常用祛斑有效成分
对于色素沉着病的防治，目前国内（nèi）外尚无特效疗法，当（dāng）体内患（huàn）有疾病时，要直接去除病因，并相应地（dì）服用（yòng）维（wéi）生（shēng）素C、维生素B等抑制（zhì）黑色（sè）素形成的药物。从化妆品的角度主要从以下途径达到美白的目的。
表11-21 美白途径及相应活性物质
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主要途径（jìng）
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采用的活性物质名称
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阻止紫（zǐ）外线（xiàn）的照射（shè）
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防（fáng）晒（shài）剂
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清除氧自（zì）由基（jī）
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VE及（jí）其衍生物、VC及（jí）其衍生物、SOD、甘草黄酮（tóng）
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阻（zǔ）断（duàn）黑（hēi）色（sè）素（sù）细（xì）胞黑色素形（xíng）成
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VC及其衍生（shēng）物、甘草（cǎo）黄酮、曲酸衍生物、熊（xióng）果苷、氢（qīng）醌等（děng）
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对黑色（sè）素细（xì）胞特异的毒性
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熊果苷等
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对黑色素细胞外信（xìn）息（xī）调控制
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内（nèi）皮（pí）素（sù）拮抗剂
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促进生成（chéng）的（de）黑色素排出体外
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胎盘（pán）提取（qǔ）液、果酸、VC及其衍生物（wù）
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1．汞的化合物
汞的化（huà）合物是（shì）最（zuì）早使用的皮（pí）肤增白的活性（xìng）物，其中（zhōng）最有效的是氯（lǜ）化汞和氯化汞（gǒng）铵（白降汞），但汞（gǒng）盐有毒（dú），在高浓度及长期（qī）使用时，会引起（qǐ）接触性皮炎或脱皮（pí），国家规定汞在（zài）化妆（zhuāng）品中（zhōng）属于禁（jìn）用（yòng）品。
2．氢（qīng）醌（对（duì）苯（běn）二酚）及其衍生物
这类物质有较好的去除色斑的效（xiào）果（guǒ），但药物性能（néng）极不稳（wěn）定，不用药则（zé）又复发，且氢醌有一定（dìng）的刺激性（xìng），副作用（yòng）较大，用量大时会产生过敏、接触（chù）性皮炎等，所（suǒ）以我国祛斑（bān）类（lèi）产品中对氢醌用量有所限制，一般用量要求在（zài）<2%以下（xià）。
3．超氧化物（wù）歧化酶（SOD）
通过阻抑（yì）和（hé）消（xiāo）除体内超氧阴离（lí）子自由基的作（zuò）用来减少黑色（sè）素的（de）生成。
4．曲（qǔ）酸
最（zuì）近采用曲酸制（zhì）成的（de）祛斑化妆品（pǐn），由于其疗效（xiào）显着，无副作用，深受消费者欢迎。曲（qǔ）酸的（de）作用机制与其他祛斑剂不同（tóng），它经皮肤吸收后直（zhí）接对酪（lào）氨酸（suān）转化为多巴的过程具有较（jiào）强的抑制（zhì）作用，因（yīn）此（cǐ）能（néng）消除细胞的黑色素沉积，基本去除（chú）或明（míng）显减轻（qīng）雀斑（bān）、黄褐斑及继（jì）发性色素沉着等。曲酸在祛斑霜中的用量一（yī）般（bān）为1.5%～2.5％。试验证明曲酸与维生素（sù）C及（jí）其衍生物具有（yǒu）很好的协同（tóng）增效（xiào）作用，两者配合使用，祛（qū）斑效果更理想。另外（wài），曲酸与其他制剂（如SOD、胎盘提（tí）取物、氨基酸（suān）、防晒剂和各种植物提取物等）共同使用（yòng）效果也有一（yī）定的（de）增效作用。
5．熊果苷
能抑（yì）制（zhì）酪胺酸酶活性，同时（shí）对（duì）黑色素细胞也具（jù）有细胞毒性作用，从而达到（dào）抑制黑（hēi）色素生成，对（duì）黄褐斑、雀斑和晒斑有疗效，在化妆（zhuāng）品中主要用作皮肤增（zēng）白剂。
6．维生素（sù）
含维生（shēng）素C的化妆品，对抑制黑（hēi）色素也很有（yǒu）效，可以降低酪氨酸酶的（de）活性（xìng），从（cóng）根本上减少黑（hēi）色素（sù）的生成，从而起到减退色素沉着（zhe）症的作用。但维生素C本身易氧（yǎng）化，不稳定，又不易被皮肤吸收，无法用于化妆品中，所以一般用其衍生物，如维（wéi）生C磷酸（suān）酯镁盐和维（wéi）生素C棕榈（lǘ）酸酯，这两种（zhǒng）衍生物的（de）稳定性（xìng）和（hé）吸（xī）收效果大大优于维生（shēng）素C。
维生素A酸对治疗老年斑有效（xiào），但也是常用其衍生（shēng）物（wù）如维生素A棕榈酸酯和乙酸酯。
7．中草药（yào）提取物
目前（qián）国内（nèi）的祛斑类（lèi）产（chǎn）品中，很（hěn）多是以中草药制成的（de），如白芨（jī）、白术、白茯（fú）苓、当归以及配合使用（yòng）维生素（sù）C、E及（jí）SOD等，对（duì）祛除（chú）色（sè）素沉（chén）着有一定（dìng）作用。近（jìn）年（nián）来（lái）的研究（jiū）表明，当（dāng）归、川（chuān）芎、沙渗、柴胡、防（fáng）风等的抗酪氨酸酶（méi）的作用（yòng）最强，效果显着。也（yě）就是说，这些中药可以抑制和减少（shǎo）黑色（sè）素（sù）的形成，对于祛除色素沉（chén）着症（zhèng）是（shì）有科学依据的。
8．α－羟基（jī）酸及（jí）其（qí）衍生物（wù）
α－羟基酸（α－Hydoxy acids，AHAs）又（yòu）称为水果酸，是由水果提取出来的有机酸的统称。AHAs在“换肤（fū）术”中用（yòng）作皮肤角质（zhì）层的剥离剂，当新生角质层（céng）形成时，AHAs起（qǐ）着降低表皮角质细胞的粘着作（zuò）用，使之容易成片脱落（luò），改变表（biǎo）皮外观，增强了角（jiǎo）质层的柔韧（rèn）性，达到“换肤（fū）”美白作（zuò）用（yòng）。
9．其他（tā）
除上述（shù）外，二苯甲酮、水杨（yáng）酸苯酯、二氧化（huà）钛（tài）等也有美白（bái）效果，其作用是避免（miǎn）紫外线（xiàn）的（de）照射，降（jiàng）低氧化（huà）的程度，从而减少生成黑色素，但不是抗（kàng）氧（yǎng）化剂，所（suǒ）以不能从生理上抑（yì）制黑色（sè）素的产生。
三、配方举例（lì）
由于引起色素沉着（zhe）症的原因很多，所（suǒ）以（yǐ）消（xiāo）除色斑的方法也不尽相（xiàng）同。有的药物对某些（xiē）人有效，而对另一些人则不起作用，还有待进一步研究和开发。祛斑类化（huà）妆品可制成水剂、膏霜和乳液状等形式，其中尤以膏（gāo）霜和乳液类产品最为流行，不仅具有（yǒu）增（zēng）白，防（fáng）止黑色（sè）素生成和在皮肤上沉着，而且具有护（hù）肤、养颜作（zuò）用。其配方结（jié）构是在膏霜的基础上加入祛斑（bān）类药物而成，但必须（xū）注意所用乳（rǔ）化剂（jì）与祛斑（bān）类药物之间的配（pèi）伍性。
表（biǎo）11-22 祛斑化妆品配方实例
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组成（chéng）
膏霜型（xíng） 水剂型 乳液型
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组（zǔ）成（chéng） 膏霜型 液（yè）状 乳液型
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十六十八醇
5 2
单甘酯
3 1
白油
6 6
羊毛脂
4 3
熊（xióng）果（guǒ）苷
3
二苯甲酮-4
2
曲酸二（èr）棕榈酸（suān）酯 0.5
1
乳酸（suān） 1
VC磷酸酯镁 1
胎盘提取（qǔ）液
2 2
2
甘草黄酮
2
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丙（bǐng）二醇 5 4 5
乙醇（chún）
25
柠檬（méng）酸（suān）钠 0.3
EDTA 0.01
柠檬酸
0.1
钛（tài）白粉 2
HRS2（乳化剂） 3
A6 2
A25
2
防（fáng）腐剂、香精 适量（liàng） 适量 适量（liàng）
去离（lí）子水（shuǐ） 余（yú）量 余量 适量
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